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Archiv verlassen und diese Seite im Standarddesign anzeigen : Lokalanästhetika und Reizweiterleitung



Tri G -
06.11.2005, 22:20
Hallo..habe da mal ne Frage zu Lokalanästhetika und der Reizweiterleitung...das Lokalänasthetika (in Zukunft:LÄ) die Natriumkanäle blockieren, und somit die Reizweiterleitung ist mir klar (vereinfacht formuliert)..
Nun meine Frage: LÄ sind ja auch als Koronartherapeutika indiziert (Kammerflimmern,maligne Herzrhythmusstörungen,etc.)...Bei dieser Indikation werden LÄ folglich systemisch eingesetzt..warum werden dann nicht auch sämtliche Natriumkanäle an Nerven,im ZNS etc. mitblockiert..oder reicht die Konzentration dann jeweils nicht aus, um z.B. eine Lokal bzw. bei systemischer Applikation eine Ganzkörperanästhesie zu induzieren??

Froschkönig
06.11.2005, 23:14
Bei dieser Indikation werden LÄ folglich systemisch eingesetzt..Eigentlich trifft das nur auf Lidocain zu (vielleicht hab ich noch ein 2. oder 3. vergessen, aber im allgemeinen sind LA nicht systemisch anwendbar)


warum werden dann nicht auch sämtliche Natriumkanäle an Nerven,im ZNS etc. mitblockiert..oder reicht die Konzentration dann jeweils nicht aus, um z.B. eine Lokal bzw. bei systemischer Applikation eine Ganzkörperanästhesie zu induzieren??Das passiert ja auch sonst bei einer (akzidentellen, geringfügigen) systemischen Injektion eines LA nicht. Klar wird bei systemischer Injektion eines LA alles mögliche an Nebenwirkungen beschrieben: Übelkeit, Krämpfe, metallischer Geschmack/perlzigkeit der Zunge etc... aber in geringen Dosen bleibt das sogar aus...das ist kein Freibrief, diese Stoffe sorglos zu injizieren, aber eine geringe Dosis ist von gesunden Individuen verkraftbar.

Lidocain nimmt quasi eine Sonderstellung ein, weil es zur Therapie von Ventrikulären Tachykardien zugelassen ist, nix weiter.

Der Frosch

Tombow
07.11.2005, 00:07
Man sollte auch zwischen Ester und Amide unterscheiden.

Lokalanästhetika vom Ester-Typ(z.B. Novocain) werden von der Serum-CHE hydrolysiert, daher können sie kaum systemische Wirkungen entwickeln, außerdem liegt auch eine nicht zu vernachlässigende Konzentration von CHE auch im Interstitium.

Amide(z.B. Lidocain) dagegen werden hepatisch metabolisiert, daher sind systemische (neben)Wirkungen wahrscheinlicher, wie Frosch schon gesagt hat.

Außerdem ist nur die ionisierte Form aktiv, daher spielen Sachen wie isoelektrischer Punkt, Löslichkeit und Dissoziationskonstante eine Rolle, und da sind die "günstigen" Bedingungen, damit ein Lokalanästhetikum an einem X-beliebigem Ort ein Y-beliebiges Na-Kanälchen blockieren kann, beiweitem nicht immer gegeben.