analgetische Potenz vs. maximale Analgesie

[Sebastian1]

Auf der Mediscript-CD GK3 bin ich auf den Kommentar zur Frage 576 aus 3/02 gestossen, darin enthalten ist der Satz

"...
Buprenorphin (Temgesic®) ist ein Opioid-Analgetikum. Die analgetische Potenz ist ca. 30-40 mal höher als die von Morphin (A). Es ist ein Partialantagonist und hat eine sehr hohe Affinität zum -Rezeptor (C). Aufgrund eines ausgeprägten Ceiling-Effrects erreicht es aber nicht die maximale Analgesie des Morphins.
...
"

Ist damit gemeint dass Buprnorphin in geringerer Menge die gleiche Wirkung wie eine höhere Dosis Morphin erzielt aber bei Maximaldosierung eider Medikamente Morphin stärker analgetisch wirksam ist?

[Rugger]

Ist damit gemeint dass Buprnorphin in geringerer Menge die gleiche Wirkung wie eine höhere Dosis Morphin erzielt aber bei Maximaldosierung eider Medikamente Morphin stärker analgetisch wirksam ist?Ja, so würde ich das auch verstehen.
Würde jetzt mal vermuten, daß dies an der Eigenschaft als Partialantagonist liegt.

R.

[Tombow]

Ceiling Effect=ab einer bestimmten Dosis bringt Dosiserhöhung keine Steigerung des Effects mehr. Kommt oft bei Medikamenten, die eine sehr starke Rezeptorbindung aufweisen - da genügt eine niedrigere Dosis, um die Rezeptor zu sättigen, weiter was reinzupumpen ergibt dann kein Sinn, weil keine Bindung am Rezeptor möglich.

Daher - Buprenorphin in gleicher Dosierung stärker wirksam, in Maximaldosierung(für Buprenorphin niedriger) jedoch Morphin stärker wirksam.

EDIT: Du hast recht. In einfachen Worten - Buprenorphin wirkt stärker, die Wirkung läßt sich aber(im Gegensatz zu Morphin) nicht durch Dosiserhöhung weiter steigern.