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Archiv verlassen und diese Seite im Standarddesign anzeigen : BCS-System



Lissminder
19.02.2014, 11:43
Habe eine Frage zum BCS-System. Kann man pauschal sagen, dass hauptsächlich Arzneistoffe der Klasse 1 und 2 entwickelt werden? Gibt es darüberhinaus auch Formulierungsmöglichkeiten für Substanzen der 3. bzw. 4. Klasse?
Nach welchen Kriterien ordnet man die Substanzen ein, also woran macht man genau eine gute Löslichkeit oder Permeablität fest?.Mir sind nur diese Definitionen bekannt:
Löslichkeit:
Die höchste Dosis des AS muss sich in maximal 250 ml eines wässrigen Auflösungsmediums in einem pH-Wert Bereich von 1-7,5 vollständig lösen

Permeabilität
Ein AS besitzt dann eine hohe Permeabilität, wenn sich mind. 90 % einer verabreichten Dosis vom Körper aufgenommen werden.

wie werden aber Stoffe eingeteilt, die sich nur ´fast´ vollständig lösen oder, die eine Permeabilität von zb nur 80 % aufweisen?

Minoo
19.02.2014, 14:12
klar am einfachsten sind Wirkstoffe der Klasse 1 zu formulieren, da die Absorptionsrate im Prinzip nur von der Geschwindigkeit der Magenentleerung abhängig ist.
Bei Klasse 2 Wirkstoffen ist das ganze schon schwieriger. eine schlechte Löslichkeit, heißt auch schlechte Auflösungsgeschwindigkeit und damit unvollständige Absorption. Hier kann man mit besonderen Formulierungstechniken wie Solubilisierung, Nanonisierung oder festen Dispersionen die Lösungsgeschwindigkeit zu erhöhen.
Klasse 3. Stoffe sind per se nicht schlecht. Sie sind ja in wässrigen Medien gut löslich, besitzen aber zb durch ihre Molekülgröße oder große Oberflächenladung eine schlechte Absorptionsrate. Hier helfen Absorptionsverbessere, Effluxinhibitoren, ect)
Du hast Recht, Stoffe der Klasse 4 stellen eine besondere Schwierigkeit da und werden sicher nicht als erste Wahl verfolgt, aber auch solche Wirkstoffe sind in besonderer Formulierung durchaus in eine ordentliche Arzneiform zu bringen. Hängt aber mehr von der Firmenstrategie ab, ob es sich lohnt diese auf den Markt zu bringen. Hilfreich ist hier mit eine Kombination aus Solubilisation und Absorptionsverbesseren zu arbeiten